Действие нитроглицерина на сердце

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Действие нитроглицерина на сердце
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Действие нитроглицерина на сердце

Препарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

  • короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
  • пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора – научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

  • стенокардии напряжения – хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
  • острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) – на этапе догоспитальной медицинской помощи;
  • сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
  • сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
  • артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.

Перечень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

  • брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
  • артериальной гипотензией;
  • признаками отека мозга;
  • перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
  • закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним – этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Форма выпуска Наступление эффекта Длительность действия Максимальный эффект
Таблетки для сублингвального приема («под язык»)2-3 минуты20-30 минут2-5 минут
Нитроспрей1,5-2 минут20 минут4 минуты
Мазь15 минут – 1 часДо 8 часов1-2 часа
Пластырь1-2 часаДо 24 часовДо 10 часов
Раствор для инфузий1-2 минутыДо 5 минут1-2 минуты

Для купирования острых приступов чаще всего используются – сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Форма выпуска Доза на 1 применение (мг) Кратность (раз в сутки)
Таблетки под язык0,5 (1 таблетка)по мере необходимости с интервалом 5 минут
Пероральные таблетки5-132-3 раза
Спрей (4% раствор)0,4 (1 доза)по необходимости с интервалом 10 минут
Мазь3-301-3 раза
Пластырь25-501 раз
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора)50-100 мкг/минуту1 раз – до достижения необходимого эффекта

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности – снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Основные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

  • сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
  • снижение четкости зрения;
  • внезапная слабость;
  • учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
  • падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
  • головокружение;
  • потеря сознания;
  • ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом.

Основная причина смерти таких пациентов – внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу.

Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

  1. Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO – прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
  2. Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
  3. Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
  4. Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
  5. Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Комбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

  1. Антиангинальный – для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
  2. Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
  3. Кардиопротективное – улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
  4. Антитромбоцитарный – уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

  • тахикардия;
  • «нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
  • покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
  • падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить – есть риск потери сознания);
  • нарушение зрения – мерцание мурашек перед глазами;
  • слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

  • Молсидомин (импортный аналог – Сиднофарм, Болгария);
  • блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
  • бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
  • препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин – самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/sosudorasshiryayuschie/nitroglicerin-pokazaniya-k-primeneniyu.html

В настоящее время в аптеках полки просто ломятся от того количества лекарств, которое на них хранится.

Многие препараты вы сможете приобрести, только имея на руках рецепт, выписанный врачом, но большинство товаров из имеющегося ассортимента продадут без наличия такового. К свободно продающимся лекарствам относится и “Нитроглицерин”.

От чего он помогает, можно узнать из этой статьи. Несмотря на известность, относиться к его приему надо с особой осторожностью.

Сведения о препарате

Нитроглицерин (группа нитратов) быстро нашел применение. Использовать его начали еще в конце 19 века, после открытия итальянцем Асканио Собреро. На первых порах это было производство взрывчатки.

После длительных наблюдений за рабочими в цехах по производству взрывчатого вещества врач Мерилл сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека.

Немного позже было установлено, что данное вещество можно использовать и в медицинских целях для лечения некоторых заболеваний. Например, после приема удается снять спазм сердечных сосудов. При приступах стенокардии достаточно было нескольких капель препарата, чтобы купировать его.

Так постепенно нитроглицерин начал использоваться в медицинской практике.

Сегодня, если спросить любого человека про “Нитроглицерин”: “От чего его необходимо использовать?”, то практически каждый скажет, что он незаменим при сердечных приступах. Еще не придумали другого лекарства, которое бы так быстро снимало боль при стенокардии.

Формы выпуска препарата

“Нитроглицерин” можно отнести к тем грандиозным открытиям в мире фармакологии, которые случаются нечасто. За время его использования, а это уже более 100 лет, так и не изобрели более эффективного лекарства от «грудной жабы».

Производители выпускают различные его формы и упаковки, но действующее вещество у них остается одинаковым. Сейчас в аптеках можно встретить достаточно большой ассортимент. “Нитроглицерин” выпускают в виде таблеток, которые необходимо класть под язык. Это самая первая форма выпуска препарата.

Сейчас модным стал нитроглицериновый пластырь, который достаточно прилепить на кожу или слизистую оболочку, чтобы действующее вещество начало свою целебную работу. Еще более продвинутым является “Нитроглицерин-аэрозоль”. Несмотря на то что во всех этих препаратах содержится одно и то же вещество, стоимость их может варьироваться в достаточно широких пределах.

Многие, наверное, задаются вопросом о том, в чем секрет такого мгновенного действия этого лекарства при сердечных приступах. Весь ответ кроется в принципе работы препарата. Боль при стенокардии возникает в результате острого дефицита кислорода в сердечной мышце. Снять ее можно только несколькими способами:

  1. Повысить приток кислорода к сердцу.
  2. Уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, чтобы снизить расход кислорода.

Все это вполне способен осуществить “Нитроглицерин”. После его приема усиливается выработка оксида азота, который расширяет сосуды, особенно вены. Это приводит к тому, что к сердечной мышце уменьшается приток венозной крови, и частота сокращений и их сила снижаются. Раз меньше работы, то и кислорода требуется меньше.

Но лекарство “Нитроглицерин” еще и увеличивает поступление кислорода к сердцу за счет расширения коронарных сосудов, причем это происходит сильнее именно в месте ишемии, что и приводит к быстрому купированию приступа стенокардии.

Эффект от приема лекарства можно наблюдать уже через несколько минут. Так же быстро происходит изгнание препарата из крови. Через 40-45 минут его уже и следа не будет.

Показания к применению

Имеется целый ряд заболеваний, при которых рекомендуется “Нитроглицерин”. Применение может потребоваться одноразовое или длительное. Можно отметить среди показаний следующие:

  • Любые проявления стенокардии.
  • Спазм коронарных сосудов, что может затруднять внутрисосудистые исследования.
  • Инфаркт миокарда, особенно на фоне гипертонии.
  • Сердечная недостаточность.
  • Перед нейрохирургическими операциями могут использовать “Нитроглицерин”. Применение его искусственно снизит давление.
  • Спазм артерий в сетчатке глазного яблока.
  • Дискинезия некоторых отделов пищеварительной системы.

Врач может порекомендовать к использованию любые формы. Вы можете выбрать ту, которая вам более удобна.

Когда еще можно принимать “Нитроглицерин”?

Оказывается, данное лекарство можно использовать не только в моменты сердечной боли, но и в некоторых других случаях. Например, для профилактики приступа, если вам предстоит физическая работа или предвидится эмоциональный стресс.

Часто его принимают пациенты с диагнозом “стенокардия”, когда поднимаются по ступенькам на верхний этаж многоэтажного дома. Рекомендуется его прием перед подъемом в гору, особенно в зимнюю, морозную и ветреную погоду.

Можно не удивляться, если врач вам при приступах панкреатита или желчных коликах выпишет “Нитроглицерин”. Рецепт на латинском, но провизоры в аптеке в таких записях прекрасно разбираются. Такое назначение можно объяснить тем, что данный препарат прекрасно снимает спазм гладких мышц ЖКТ.

Правильный прием лекарства

Несмотря на большую популярность данного препарата, необходимо помнить: это все-таки лекарство, поэтому принимать его надо согласно определенным правилам. Только в этом случае можно гарантировать безопасность.

Самым действенным и быстрым способом помощи является положенная под язык таблетка “Нитроглицерина”. Так как в ротовой полости много кровеносных сосудов, то лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и наступает облегчение.

Если вы решили принять таблетку “Нитроглицерина”, то перед этим лучше присесть. У некоторых может закружиться голова, а в исключительных случаях бывают обмороки.

В престарелом возрасте прием лучше осуществлять в положении лежа. В момент приступа таблетка должна подействовать через пару минут. Если боль не отпускает, то можно принять еще одну. Если после 15 минут боль не проходит, то придется вызывать врача, иначе недалеко и до инфаркта миокарда.

Если в вашей аптечке “Нитроглицерин” в виде капель, то во время сердечной боли можно 2-4 капли капнуть на кусочек сахара и держать его под языком, пока не растворится. Некоторые умудряются капать непосредственно на язык или вообще слизывать с пробки пузырька.

Не стоит заниматься самолечением, даже если вам хорошо знаком “Нитроглицерин”. От чего его рекомендуют использовать – вы-то знаете, но неправильная дозировка чревата серьезными последствиями.

Разновидности “Нитроглицерина”

Всем известно, что этот препарат действует быстро, но недолго. В настоящее время созданы формы, которые способны оказывать свое лечебное действие в течение нескольких часов. К таким препаратам можно отнести нитроглицерин пролонгированный, например “Сустак”, “Нитронг”, “Тринитролонг”.

Их рекомендуется применять заранее, они способны предотвращать появление приступа в течение нескольких часов. Действующее вещество – нитроглицерин – начинает постепенно поступать в кровь, тем самым эти препараты по длительности действия во много раз превосходят своего исходного “собрата”.

Наряду с таким преимуществом, они все-таки уступают в скорости действия, а это очень важно в момент приступа. Это происходит из-за того, что их не кладут под язык, а запивают водой, соответственно, необходимо определенное время, чтобы лекарство растворилось и всосалось в кровь.

Поэтому, если приступ настиг вас внезапно, вам не обойтись без привычного “Нитроглицерина” в виде подъязычных таблеток.

Частота приема препарата

Те пациенты, которые страдают сердечными приступами, часто стараются перетерпеть боль и не принимают “Нитроглицерин”. Но это не поможет в данной ситуации. Если приступ не купировать, то боль может усилиться, тогда устранить ее будет гораздо труднее.

В тяжелых ситуациях некоторые пациенты в течение суток могут принимать более 50 таблеток. Врачи считают такую дозу в определенных ситуациях вполне обоснованной.

Большинство ученых, которые ведут исследования этого препарата, считают, что постоянное использование его может привести к обратному эффекту – усилению частоты приступов и их силы.

Поэтому на вопрос о том, можно ли принимать “Нитроглицерин”, ответ напрашивается только положительный, но все-таки не стоит делать это без рекомендации врача и в больших дозах.

Противопоказания для приема

У каждого препарата всегда имеется свой перечень противопоказаний, поэтому не спешите отправляться в аптеку и приобретать лекарство без рецепта врача.

“Нитроглицерин” в любой своей форме категорически противопоказан при следующих заболеваниях:

  • Пониженное давление.
  • Анемия.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Проблемы с кровообращением.
  • Отек легких.
  • Глаукома.
  • Алкогольное опьянение.
  • Инсульт.
  • Пороки сердца.
  • Беременность.
  • Проблемы с щитовидной железой.
  • Почечная и печеночная недостаточность.

Не стоит принимать “Нитроглицерин” в том случае, если вы лечитесь препаратом “Силденафил”.

Если у вас случаются сердечные приступы, а при вашем анамнезе прием “Нитроглицерина” противопоказан, то желательно обсудить с врачом, какие препараты вам можно принимать в таком случае.

Плохо переносится “Нитроглицерин”

Некоторые после приема медикамента ощущают резкую головную боль, головокружение и начинают считать, что им просто не подходит данный препарат. Но это объясняется его сосудорасширяющим действием. При повторном приеме такого может и не произойти, или эти симптомы будут проявляться более мягко.

Если при каждом приеме вы чувствуете себя плохо, испытываете сильную боль в голове, то стоит обсудить с доктором целесообразность использования данного средства.

При частых приступах стенокардии этот препарат единственный может спасти вас в критический момент, поэтому не стоит сразу при первых проявлениях побочных эффектов отказываться от него. Попробуйте снизить дозировку и обсудить ситуацию с врачом.

Условия хранения

После покупки любого лекарственного средства его необходимо не только принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача, но и хранить при определенных условиях. “Нитроглицерин” нельзя оставлять на свету. Под его действием он быстро начинает разрушаться, то же самое происходит в теплом месте.

Чтобы этого не допустить, данное лекарство надо хранить в холодильнике. Если вам врач выписал “Нитроглицерин” (рецепт на латинском), вам будет достаточно той инструкции, которая к нему прилагается. Там можно прочитать обо всех требованиях к хранению.

В инструкции можно заметить такой пункт, который рекомендует хранить “Нитроглицерин” в той упаковке, в которой он и продавался. Это можно объяснить тем, что пузырек и вата обрабатываются специальным составом, который способствует сохранению свойств препарата.

После того как вы раскупорили упаковку, “Нитроглицерин” и при соблюдении всех условий хранения не может сохранять свои лечебные качества длительное врем., Уже через пару месяцев его эффективность упадет на 30%. В этом отношении более устойчивы капсулы.

Если вы пользуетесь данным лекарством достаточно часто, то вполне подойдут таблетки, а если редко, то лучше приобрести спрей, который имеет длительный срок хранения.

Если вам не хочется брать с собой в дорогу целый пузырек или упаковку таблеток, и вы решаете несколько штук завернуть в салфетку и положить в свою сумочку, то можете даже не стараться, после такой транспортировки препарат вам не поможет.

Советы и рекомендации по приему

Несмотря на то что большинство из нас знают, что такое “Нитроглицерин”, от чего он помогает, не помешает лишний раз напомнить особенности его использования:

  1. Не стоит пугаться резкой головной боли после приема препарата, это говорит о том, что лекарство начало свою работу. Через несколько приемов такие ощущения перестанут вас беспокоить.
  2. Если вы страдаете стенокардией, то “Нитроглицерин” должен быть всегда у вас под рукой.
  3. При сердечных приступах желательно не использовать капсулы, они содержат масляный раствор, который дольше всасывается.
  4. Если принимать лекарство длительное время, то эффект от него резко снижается, поэтому необходимо сделать перерыв.
  5. При наличии заболеваний глаз принимать “Нитроглицерин” стоит с особой осторожностью.
  6. При пониженном давлении прием данного лекарства лучше отложить, иначе оно может упасть еще больше, и человек потеряет сознание.

В чудодейственном влиянии “Нитроглицерина” никто не сомневается, ведь не зря же больше, чем за 100 лет, ученым не удалось изобрести более эффективный препарат от стенокардии. Но несмотря на все это, прием осуществлять необходимо строго по рекомендации врача с соблюдением всех дозировок, чтобы не причинить вред своему здоровью.

Источник: https://FB.ru/article/179446/nitroglitserin-ot-chego-pobochnoe-deystvie-nitroglitserina

Нитроглицерин при давлении

Действие нитроглицерина на сердце

Областью использования «Нитроглицерина» являются неотложные состояния в кардиологии, гастроэнтерологии, хирургии. «Нитроглицерин» для сердца оказывает первую помощь при приступе стенокардии, а также он спасает от сердечной боли, понижает высокое давление. Восстанавливает сердце при его функциональной недостаточности.

Как действует «Нитроглицерин»?

Основной компонент препарата — сложный эфир глицерина и азотной кислоты (тринитрат глицерина). Принадлежит к органическим нитратам.

Антиангинальное и снижающее сосудистый тонус действие «Нитроглицерина» достигается высвобождением молекул окиси азота, что существенно преграждает попадание кальциевых ионов в гладкие мышечные волокна венозных и артериальных стенок. Мускулатура сосудов расслабляется и они расширяются.

Такое действие на сердце, на вены его периферии уменьшает порцию притекающей к правому предсердию крови, снижая нагрузку на орган. Улучшается обмен веществ сердечной мышцы, а нужда в кислороде падает.

Кровоток в коронарных сосудах перераспределяется так, что кровь начинает приливать к пострадавшим от кислородного голодания участкам миокарда. Снимает спазмы гладких мышечных волокон бронхов, желчного пузыря и его протоков, кишечника.

«Нитроглицерин» и давление тесно взаимосвязаны: расслабляя гладкую сосудистую мускулатуру и увеличивая их просвет, лекарство быстро понижает давление. После первого употребления возможна ортостатическая гипотензия. При наличии гипотензии принимать начиная с малых доз и контролируя АД тонометром. Максимальная доза — 6 таблеток или 16 капель за сутки.

Основные виды

Препарат начинает действовать уже через одну минуту после приема.

«Нитроглицерин» — быстродействующий медикамент.

Оказываясь на слизистых оболочках, вещество моментально попадает в кровоток и эффект заметен уже спустя 60 секунд.

Используется он для устранения симптомов стенокардии, при гипертонии и в качестве неотложных мероприятий работает при инфаркте миокарда. Однако, действие кратковременное (45−60 минут).

«Нитроглицерин» бывает также пролонгированного действия. Тринитрат глицерина заключается в микрогранулы и покрывается специальной оболочкой. Это позволяет добиться постепенного высвобождения и поступления в кровь.

Постепенно эффективность нарастает и сохраняется несколько часов. Принимают в основном перорально. Прибегают к нему для профилактики проявлений ишемии сердца, выраженной приступами стенокардии.

«Нитроглицерин» при сердечной недостаточности постепенно возобновляет оптимальную работоспособность мышцы сердца.

Формы выпуска

  • Таблетки подъязычные 0,5 мг, 40 шт.
  • Капсулы 0,5 мг с 1% масляным раствором внутри по 40 шт.
  • Спиртовой раствор 1%, флакон 5 мл.
  • Спрей подъязычный, флаконы 10 мл.
  • Концентрат 1мг/мл, из которого готовят раствор для использования внутривенно, ампулы 5 и 10 мл.
  • Формы пролонгированного действия, таблетированные, покрытые оболочкой: «Нитрогранулонг», «Сустак».
  • Нитроглицериновый пластырь.
  • Нитроглицериновые мази.

Показания к использованию «Нитроглицерина» для сердца

  • Проявления стенокардии в виде острого приступа, для избежания последнего;
  • при остром ишемическом некрозе миокарда как средство доврачебных мер, так и во время восстановления;
  • сердечная недостаточность;
  • отек легких;
  • от боли в сердце во время гипертонического криза;
  • при ухудшении моторики желчевыводящих путей, кишечника;
  • при повышенном давлении;
  • остром панкреатите;
  • при операциях в нейрохирургии искусственно понижает давление.

Общие правила приема

Медикамент можно принимать только по назначению врача.

«Нитроглицерин» принимается исключительно по назначению врача, строго соблюдая дозировку. Кроме того, стоит учитывать совмещение «Нитроглицерина» с другими медикаментами. Есть некоторые общие правила приема, которые позволят повысить эффективность лечения и облегчить неприятные побочные действия:

  1. Из-за мгновенного расширения мозговых сосудов применение препарата вызывает в голове резкую боль. Ощущение исчезает после нескольких приемов.
  2. Для достижения самого быстрого эффекта принимать «Нитроглицерин» требуется в таблетированной форме, помещаю препарат под язык (сублингвально).
  3. «Нитроглицерин» при высоком давлении желательно принимать в сидячем или лежачем положении, так как из-за быстрого сосудорасширяющего воздействия и понижения давления возникает головокружение, обморок.
  4. Продолжительный срок применения снижает эффект лекарства, возникает привыкание. Нужно сделать месячный перерыв, чтобы восстановить чувствительность.
  5. Если во время приступа стенокардии боль не прошла через несколько минут после употребления лекарства, показана еще одна доза с интервалом в 5 минут, но не более 3 раз за 15 минут.
  6. Во время терапии запрещаются спиртные напитки. «Нитроглицерин» в совмещении со спиртом может спровоцировать коллапс.
  7. «Нитроглицерин» снижает давление и скорость реакции, поэтому следует быть осторожными водителям и представителям профессий, требующих внимательности и собранности.

Если после приема 3-х доз «Нитроглицерина» с интервалом в 5 минут, состояние не улучшается, следует вызвать работников скорой помощи, для предупреждения инфаркта миокарда.

Как принимать: инструкция по применению при разных показаниях

ПоказанияФорма и доза препарата
Купирование острого приступа стенокардии
  • Таблетку 0,5 мг рассосать под языком.
  • Раствор спиртовой: 2−3 капли под язык или на кубик рафинада и кладут под язык до растворения.
  • Аэрозоль: 1−2 дозы.
Защита от приступа стенокардии
  • Таблетки и капсулы пролонгированные: 2−4 раза в сутки, до физических нагрузок — за полчаса.
  • Аэрозоль: 1 доза за 5−10 минут до нагрузки.
  • Пластырь прикрепляют на область грудной клетки, на верхнюю часть руки на 12−14 часов.

    Перерыв 10−12 часов между нанесениями пластыря делается для сохранения лечебного действия препарата. Участки нанесения пластыря рекомендуется менять.

  • Мазь: 5−10 см медикамента размазывается тонким слоем по коже зоны груди, рук, живота 2−3 раза в день.

Некроз миокарда, недостаточность сердечных функцийВведение капельно в вену, разводить в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до содержания 100 мкг/мл или 50 мкг/мл. Скорость введения индивидуальна.
Панкреатит, дискинезия, печеночная колика1 таблетка сублингвально
Отек легких
  • Внутривенно капельно, раствор 1%.
  • Аэрозоль: 4 дозы.

Когда нельзя применять «Нитроглицерин»?

Пить «Нитроглицерин» нельзя детям и подросткам, людям пожилого возраста, беременным и кормящим женщинам. Инструкция по применению лекарства отмечает состояния, в которых прием «Нитроглицерина» опасен:

  • «Нитроглицерин» противопоказан во время беременности.

    после мозговой, черепной травмы или инсульта (повышает давление внутри черепа);

  • при пониженном давлении из-за опасности обморока и коллапса;
  • непереносимость нитратов;
  • глаукома;
  • пороки сердца;
  • недостаточность функции печени или почек;
  • отек легочной ткани, вызванный поражением токсинами.

Побочные явления

Терапии медикаментами с тринитратом глицерина сопутствуют неприятные явления в разных системах организма. Распространены побочные эффекты со стороны сосудистой системы и сердца, реже — пищеварения. Нервная система реагирует чаще на превышение дозы. Побочные проявления:

  • стремительное падение артериального давления;
  • тахикардия при низком АД;
  • прилив жара и покраснение лица;
  • нестерпимая боль в голове;
  • синюшная кожа и слизистые оболочки (цианоз);
  • болезненные ощущения в желудке;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • тревожность или заторможенность;
  • проблемная пространственная ориентация;
  • дерматит.

Аналоги «Нитроглицерина»

Схожие по фармакологическому эффекту и показаниям препараты называются аналогами. Они могут отличаться количественным составом, иметь дополнительные компоненты, меньшую цену. Назначают аналоги в случае снижения эффективности лекарства, вследствие развития толерантности. В случае индивидуальной непереносимости медикамент заменяют аналогом или назначают другой.

Правильно подобрать аналог нитроглицерина для эффективной терапии может только врач.

Список аналогов: «Нитрогранулонг», «Нитроконтин», «Нитромакс», «Дикор Лонг», «Изодинит», «Изокет», «Нитросорбид»,”Тринитролонг”,”Сустак-форте”,”Нитрокардиол”, «Глоноин», «Нитроминт», «Тринитрин», «Нитрокор», «Нитро-Мак», «Нитроспринт», Нитрадиск”,”Нитро-Ник”, «Перлинганит», «Ангинин», «Ангиолингвал», «Нирмин», «Кардикет-Ретард».

Источник: http://EtoDavlenie.ru/preparaty/inye/nitroglitserin-dlya-serdtsa.html

ОСосудах
Добавить комментарий