Неселективный бета адреномиметик

Бета-адреномиметики: описание, действие, список препаратов

Неселективный бета адреномиметик

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп – это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Что такое В-адреномиметики?

Бета-адреномиметики – это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток.

В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений – бета-агонисты.

Основные их эффекты – учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-адреномиметики: действие в организме

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

  1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
  2. Учащение пульса.
  3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
  4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
  2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
  3. Расслабление миометрия.
  4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
  5. Учащение ЧСС.

Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы.

Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»).

Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики – это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

  1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
  2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
  3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия – это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются.

Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов.

Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

В каких случаях в-адреномиметики противопоказаны?

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов.

Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости.

Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

  1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
  2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
  3. Дети, не достигшие 2 лет.
  4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
  5. Сахарный диабет.
  6. Стеноз аорты.
  7. Артериальная гипертензия.
  8. Острая недостаточность сердца.
  9. Тиреотоксикоз.

Медикамент «Сальбутамол»: инструкция по применению

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

«Сальбутамол»: цена лекарственного средства

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия).

Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.

Источник: https://FB.ru/article/272569/beta-adrenomimetiki-opisanie-deystvie-spisok-preparatov

R03CC – Селективные бета-2-адреномиметики

Неселективный бета адреномиметик

Фармакокинетика β2-адреностимуляторов зависит от пути введения. Эпинефрин при пероральном приеме полностью инактивируется в желудке. Эфедрин, дэфедрин, гексопреналин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол, фенотерол и кленбутерол всасываются из желудочно-кишечного тракта.

При применении адреномиметиков могут быть использованы различные формы препаратов, однако наиболее рациональный путь введения — ингаляционный. После приема внутрь лекарственные средства подвергаются интенсивному пресистемному метаболизму при первом прохождении через печень, в связи с чем биодоступность пероральных форм крайне низкая.

При ингаляционном пути введения часть дозы по различным причинам не достигает бронхов (адсорбируется в полости рта или покидает дыхательные пути с выдыхаемым воздухом).

При применении дозированного аэрозоля в легкие попадает всего лишь 5—15% от дозы, при вдыхании сухой пудры несколько больше — до 30—38%, а при использовании небулайзера — 5—7%.

Адреномиметики практически не связываются с белками плазмы крови, лишь на 14—25 %. Исключение составляет формотерол — 61—65%.

У β2-адреностимуляторов отсутствует зависимость между уровнем концентрации лекарственного средства в плазме крови и длительностью и выраженностью бронхолитического эффекта.

Так, например, Т1/2 сальбутамола, оцененный по исчезновению тахикардии после его внутривенного болюсного введения, составляет 15 мин, а бронхолитическое действие сальбутамола продолжается более 3 ч, хотя при этом препарат в плазме крови не определяется.

Т1/2  для изопреналина составляет 2 мин, для тербуталина и формотерола – 2—3 ч, для сальбутамола, салметерола, фенотерола 5—7 ч.

β2-адреностимуляторы подвергаются биотрансформации в печени, тканях и плазме крови под действием ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехоламин-ортометилтрансферазы (КОМТ). Метаболиты выводятся с мочой. Некоторые из которых обладают фармакологической активностью.

Главный метаболит салметерола по своей активности в 3—4 раза превосходит активность самого препарата, однако длительность действия его составляет менее 20 мин. Адреномиметики изопреналин, сальбутамол и тербуталин хорошо проникают через плаценту и секретируются с грудным молоком.

Действие эпинефрина после подкожного или внутримышечного введения начинается через 3—10 мин и продолжается 30—60 мин; действие эфедрина – через 15—20 мин при внутривенном введении и через 30—40 мин — после перорального приема и продолжается 4—6 ч, соответственно.

При ингаляционном приеме изопреналина, его действие отмечается через 1 мин и сохраняет эффект в течение 1—2 ч.

Орципреналин начинает действовать через 30—60 с с сохранением эффекта в течение 3—5 ч.

Тербуталин, сальбутамол и фенотерол при ингаляционном введении оказывают быстрое бронхолитическое действие продолжительностью до 4—6 ч (у тербуталина и сальбутамола) и 7—8 ч (у фенотерола).

Формотерол и салметерол обладают наиболее длительным бронхолитическим действием (до 12 ч), с различиями в скорости наступления эффекта: формотерол действуют быстро, а салметерол — несколько медленнее (через 30 мин).

Продолжительность действия β2-адреностимуляторов напрямую связана с размером молекулы и ее гидрофильными или липофильными свойствами. Например, молекула сальбутамола имеет небольшую длину и гидрофильные свойства, благодаря чему быстро связывается с активной частью рецептора, чем объясняют быстрое начало его действия.

Однако из-за высокой гидрофильности сальбутамол сравнительно быстро элиминируется из бронхов, и продолжительность его действия не превышает 4—6 ч. Формотерол является умеренно липофильным препаратом.

Это позволяет ему быстро взаимодействовать с рецептором, что обеспечивает быстрое начало действия и позволяет использовать формотерол для купирования приступов бронхиальной астмы.

С другой стороны, препарат проникает во внутренний (липофильный) слой клеточной мембраны, откуда постепенно выделяется и повторно взаимодействует с активным участком рецептора. Таким образом, действие формотерола начинается так же быстро, как и действие сальбутамола, но продолжается до 12 ч.

Другой препарат длительного действия — салметерол — представляет собой длинную (25°А) молекулу, которая по липофильности в  10 000 раз превосходит сальбутамол. Благодаря высокой липофильности, салметерол практически не задерживается в жидкости на поверхности дыхательных путей, а сразу (менее чем через  1 мин) депонируется в мембране клетки.

После чего молекулы салметерола медленно перемещаются к активной области β2-адренорецептора, в связи с чем активация рецепторов (и начало действия препарата) происходит не сразу, а спустя примерно 30 мин.

При этом длинная цепь молекулы прочно прикрепляется к клеточной мембране, а активный центр молекулы лекарственного средства может неоднократно активировать рецептор, что и обеспечивает

большую продолжительность действия. Такая связь салметерола с рецептором является обратимой и неконкурентной, продолжительность его действия не зависит от дозы и составляет более 12 ч. Наиболее длительным действием обладают салметерол и формотерол. Продолжительность действия сальбутамола несколько меньше, чем тербуталина и фенотерола.

Источник: https://bz.medvestnik.ru/classify/atc/4772.html

Селективные бета2-адреномиметики :: Описание фармакологической группы, препараты

Неселективный бета адреномиметик

 Название фармакологической группы: Селективные бета2-адреномиметики.

 Бета 2 -адреномиметики селективные – это препараты, которые избирательно стимулируют β 2 -адренорецепторы (преимущественно локализующиеся в бронхах, матке, на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов) и способствуют устранению признаков бронхоспазма (бронходилатирующее действие), а также расслаблению мускулатуры матки (токолитическое действие).

 Фармакологические эффекты препаратов этой группы опосредованы стимуляцией β 2 -адренорецепторов в бронхах (плотность которых увеличивается по мере уменьшения диаметра последних), матке, а также на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов. Поэтому препараты этой группы способны оказывать бронходилатирующий и токолитический эффекты.
 Фармакологические эффекты, связанные со стимуляцией β 2 -адренорецепторов.

Эффекторные органы и клетки, содержащие β 2 -адренорецепторы  Фармакологические эффекты 
Тучные клетки   Уменьшение секреции медиаторов аллергии 
Мышцы бронхов   Расслабление 
Миометрий   Расслабление 
Сосуды   Вазодилатация 
Скелетная мускулатура Сокращение, тремор, гликогенолиз 
Печень Гликогенолиз 
Желудочно-кишечный тракт   Угнетение моторики
Жировая ткань   Липолиз 
Щитовидная железа   Повышение секреции йодсодержащих гормонов 
Клетки Лейдига   Усиление стероидогенеза 

 Кроме того, кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол улучшают мукоцилиарный клиренс, тормозят выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, увеличивают объем дыхания.

 Кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол наряду с гексопреналином, способны тормозить сократительную активность миометрия и предупреждать наступление преждевременных родов (токолитическое действие).

 R03AC.

 Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-орто-метилтрансферазы. Гексопреналин выводится преимущественно с мочой в неизмененом виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.  Максимальная концентрация салметерола при ингаляциях по 50 мкг 2р/сут достигает 200 п/мл, затем концентрация препарата в плазме быстро снижается. Выводится в основном через кишечник.  При ингаляции сальбутамола 10–20% дозы препарата достигает мелких бронхов и постепенно всасывается. После приема препарата внутрь, часть дозы абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне – 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Препарат подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения — 3,8 Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

 В зависимости от способа ингаляции фенотерола и используемой ингаляционной системы около 10-30% препарата достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ.

После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. После приема фенотерола внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1,5%.

Время достижения максимальной концентрации – 2 Связывание с белками плазмы – 40-55%. Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

 Показаниями для применения таких препаратов, как кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол, являются:  Бронхиальная астма.  Хронический обструктивный бронхит.  Эмфизема легких.  Пневмосклероз.  Сальбутамол, тербуталин и фенотерол могут также применяться при угрозе преждевременных родов.  Показания для назначения гексопреналина.  1) Острый токолиз:  * Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности.  * Экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.  2) Массивный токолиз:  * Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.  3) Длительный токолиз:  * Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки.  * Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

 * Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

 Основные противопоказания для назначения препаратов этой группы:  * Гиперчувствительность.  * Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.  * Тахиаритмии.  * Беременность.  С осторожностью препараты этой группы назначаются в следующих случаях:  * Сахарный диабет.  * Недавно перенесенный инфаркт миокарда.  * Тиреотоксикоз.  * Артериальная гипертензия.  * Артериальная гипотензия.  * Феохромоцитома.  * Гипокалиемия.  Противопоказаниями для применения гексопреналина являются:  * Гиперчувствительность.  * Тиреотоксикоз.  * Нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией.  * Миокардит.  * Порок митрального клапана.  * Аортальный стеноз.  * Артериальная гипертензия.  * Закрытоугольная глаукома.  * Ишемическая болезнь сердца.  * Печеночная недостаточность.  * Почечная недостаточность.  * Кровянистые выделения при предлежании плаценты.  * Преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты.  * Внутриматочные инфекции.

 * Беременность (1 триместр).

 1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:  * Тахикардия.  * Боли за грудиной.  * Падение диастолического АД.  2) Со стороны ЦНС:  * Беспокойство.  * Тремор.  * Нервозность.  * Тревожность.  * Головокружение.  * Головная боль.  3) Со стороны пищеварительной системы:  * Тошнота.  * Отрыжка.  * Рвота.  * Ухудшение перистальтики кишечника.  4) Со стороны обмена веществ:  * Гипокалиемия.  * Гипергликемия.  5) Со стороны дыхательной системы:  * Кашель.  6) Прочие:  * Повышенное потоотделение.  * Слабость.  * Мышечная боль и спазмы.

 * Аллергические реакции.

 При применении препаратов этой группы у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует иметь в виду возможность развития отека легких.
 При применении селективных β 2 -адреномиметиков в акушерстве рекомендуется контролировать уровни калия в крови, АД, ЧСС у беременных женщин, а также ЧСС у плода.

 При одновременном применении селективных β 2 -адреномиметиков с другими препаратами отмечаются следующие реакции:  С β-адреноблокаторами – ослабление эффективности селективных β 2 -адреномиметиков.  С метилксантинами (в частности с теофиллином) – повышение эффективности селективных β 2 -адреномиметиков.  С глюкокортикостероидами – усиление действия селективных β 2 -адреномиметиков.  С диуретиками – усиление действия селективных β 2 -адреномиметиков.  С пероральными гипогликемическими препаратами – снижение эффективности селективных β 2 -адреномиметиков.

 С фторотаном, β –адреномиметиками, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами – усиление побочных эффектов селективных β 2 -адреномиметиков со стороны сердечно-сосудистой системы.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=9456

ОСосудах
Добавить комментарий