Тромболитики препараты

Тромболизис – что это такое, виды, показания и противопоказания

Тромболитики препараты

Загадочное слово тромболизис звучит, когда подбирают лечение при тромбоэмболии лёгочной артерии (ТЭЛА), инфаркте, инсульте или некоторых других видах тромбоза. Но что за процедура скрывается за этим названием? Для того, чтобы понять важность и необходимость подобного вмешательства, рассмотрим: что такое тромболитическая терапия и кому она необходима.

СОДЕРЖАНИЕ:

Что это за процедура

Чтобы понять, что это такое – тромболизисное лечение, обратим внимание на составляющие слова. Название расшифровывается, как лизис тромба.

У здорового человека разрушением тромба занимаются специальные ферменты крови, но при ряде заболеваний защитные силы дают сбой и требуется искусственный или артифициальный тромболизис.

Необходимость лизиса или растворения тромбообразования возникает в следующих случаях:

  • оторвавшийся кровяной сгусток полностью перекрывает просвет сосуда, препятствуя кровоснабжению тканей;
  • скопление тромбов затрудняет сосудистый кровоток.

Тромболитическая терапия направлена на устранение тромбов с помощью медикаментозных средств. Средства, устраняющие агрегацию тромбоцитов, вводят внутривенно или внутрь затромбированного сосуда.

Разновидности тромболизиса

В зависимости от места введения необходимых для тромболизиса препаратов, врачи выделяют системную и локальную методики. Каждый из способов имеет недостатки и преимущества.

Системный

Тромболитические препараты вводят пациенту в вену на локтевом сгибе.

Преимущества способа следующие:

  • общее разжижение крови;
  • возможность растворить кровяной сгусток на труднодоступном участке;
  • простота манипуляции (может выполняться, как в условиях стационара, так и в качестве первой помощи при острых тромбозах).

К недостаткам относят необходимость вводить препараты для тромболизиса в максимальных терапевтических дозах. Подобное лекарственное воздействие негативно отражается на общем состоянии крови.

Локальный (селективный)

Устраняющие тромбоз лекарства вводят в сосуд, где располагается кровяной сгусток.

Плюсы введения:

  • лечебный эффект достигается в короткие сроки;
  • нет необходимости введения больших доз медикаментов;
  • препараты меньше влияют на общую свертываемость крови;
  • эффективен спустя 6 часов после прекращения кровотока к тканям.

Селективный тромболизис имеет один недостаток – для проведения вмешательства требуется специально обученный специалист. Процедуру выполняет врач, вводя катетер под контролем УЗИ аппарата.

Также тромболитическое лечение подразделяют на виды по свойствам вводимых медикаментов:

  • генерализованный (применяются лекарства с широким спектром действия);
  • селективный (используют медикаменты узко направленного влияния).

Какой метод будет использован – подбирают индивидуально. На выбор влияет время, прошедшее с момента тромбоза, характер сосудистых нарушений и множество других факторов.

Показания к тромболизису

Любые выраженные нарушения кровотока, вызванные образованием внутри сосуда кровяного сгустка.

Проведение тромболизиса показано в следующих случаях:

  • Инфаркт миокарда (ОИМ). Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда проводится с целью предотвращения повторного образования кровяных сгустков и повышения текучести крови. Показания к тромболизису при инфаркте миокарда – первые часы после приступа. Если ОИМ произошел 6 и более часов назад, то тромболитики не вводят, а назначаются медикаменты с кроворазжижающим эффектом из других групп.
  • Инсульт. Тромболизис при ишемическом инсульте используется относительно часто. А вот при инсульте, вызванном разрывом сосуда (геморрагический) процедура не применяется из-за риска усилить кровотечение.
  • ТЭЛА. Тромбоз легочной артерии является опасным для жизни состоянием. При ТЭЛА прекращается кровообращение в малом круге и человек погибает от недостатка кислорода. Показания к тромболизису при ТЭЛА – закупорка тромбом легочной артерии.
  • Острый коронарный синдром (ОКС). Большинство ошибочно считает этот термин синонимом инфаркта сердечной мышцы. Но при ОКС страдает не только миокард: нарушается ритм и гемодинамика. Причиной коронарного синдрома может стать острая ишемия миокарда, приступ нестабильной стенокардии и некоторые другие сердечные нарушения. Показания для проведения тромболизисапациентам с ОКС связаны с наличием тромба в коронарных артериях. Инфаркт считается одной из форм ОКС.
  • Острые формы тромбофлебита. У пациентов с острым тромбозом вен тромболизис позволяет снизить тяжесть состояния и улучшить кровоток в конечнстях.

Для тромболитической терапии показания связаны с непроходимостью вен или артерий из-за образовавшихся кровяных сгустков. Помимо перечисленных состояний, возможно применение тромболитиков и при других заболеваниях, сопровождающихся появлением внутрисосудистых тромбов.

Противопоказания к тромболизису

Врач учитывает при назначении тромболизиса показания и противопоказания. Тромболитическая терапия запрещена в следующих случаях:

  • гипертонический криз;
  • недавно проведенные операции (риск внутреннего кровотечения в месте хирургического вмешательства);
  • болезни крови;
  • возраст старше 70 лет (сосуды становятся хрупкими и возможно развитие геморрагий);
  • наличие доброкачественных или злокачественных новообразований;
  • склонность к кровотечениям (низкая свертываемость крови);
  • сахарный диабет;
  • недавно перенесенные ЧМТ (до 2 недель с момента получения);
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • язвенное поражение слизистой пищеварительного тракта;
  • аневризма любой локализации;
  • недостаточность функции печени или почек;
  • индивидуальная непереносимость медикаментов.

Даже если перечисленные выше противопоказания не выявлены, то существуют следующие запреты для проведения процедуры при острых состояниях:

  • При ОИМ. Условные противопоказания к тромболизису при инфаркте миокарда – наличие у пациента атеросклероза или с момента приступа прошло более 6 часов. Тромболизис при инфаркте в этих случаях будет слабо эффективен.
  • При ОКС. Острый коронарный синдром возникает по разным причинам и противопоказанием к тромболитической терапии у пациентов с ОКС является отсутствие тромбоза.
  • При инсульте. Тромболизисная терапия не всегда нужна пациентам с ОНМК. Если при ишемическом инсульте нежелательно делать процедуру, если с момента приступа прошло много времени, то тромболизис при инсульте геморрагического характера опасен усилением внутричерепных кровоизлияний.
  • При ТЭЛА. Противопоказаний нет. При этой патологии отмечается выраженное нарушение или полное прекращение легочного кровотока и без медикаментозной помощи легочная тромбоэмболия заканчивается смертью. Проведение тромболизиса помогает спасти жизнь.

Но все противопоказания относительны. Нередко, в тяжелых случаях, врачи применяют тромболизис при ТЭЛА или обширных инфарктах без уточнения перечня запретов. Это связано с тем, что у пациента резко ухудшаются жизненные показатели, а введение тромболитиков помогает избежать летального исхода.

Лечебные методики

Как уже говорилось ранее, существуют системные и селективные способы введения медикаментозных средств. Ознакомимся, какой способ лучше с учетом характера возникшей патологии и как он проводится.

Системные

Считаются универсальными. Системный тромболизис делают, вводя через вену капельно лизирующие средства. Показан в следующих случаях:

  • при инсульте;
  • при инфаркте;
  • при ТЭЛА.

Удобство заключается в том, что помощь может оказываться, как в стационаре, так и на догоспитальном этапе. Клинические рекомендации при проведении терапии – контроль ЭКГ и свертываемости крови.

Селективный

Другое название – катетерный тромболизис. При этом катетер ставит врач в пораженную тромбозом вену или артерию.

Как проводится процедура, зависит от локализации тромба:

  • Локальный тромболизис при инфаркте делают делают в кардиологической реанимации внутривенным катетером. Способ служит альтернативой коронарному шунтированию.
  • Селективный тромболизис при инсульте проводится редко из-за того, что сложно получить доступ к мозговым артериям. Тромболитическая терапия при ишемическом инсульте с применением катетеризации возможно только в клиниках, специализирующихся на помощи инсультникам.
  • Тромбоз вен. При этой патологии лизис тромбов считается одним из простых. Врач вводит выбранное медикаментозное средство в вену конечности.

Какую из методик использовать – решается индивидуально.

Катетеризация затромбированного сосуда позволяет более эффективно устранить проблему, а внутривенное вливание тромболитиков дает возможность быстрее оказать помощь и предотвратить осложнения.

Препараты для тромболизиса

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда, инсульте или ТЭЛА проводится различными медикаментами. Тромболитические средства подбираются с учетом характера патологии, но иногда, возможно применение тех препаратов, что есть в аптечке (на скорой помощи перечень лекарств ограничен). Рассмотрим популярные препараты для тромболизиса:

  • Стрептокиназа. Классический препарат для растворения тромбов, используется при инфаркте миокарда или ТЭЛА, реже – как тромболитическая терапия при ишемическом инсульте. При тромбозе лекарство оказывает мощный лизирующий эффект, но сильно разжижает кровь и увеличивает проницаемость сосудистой стенки. Стрептокиназа считается тромболитиком с большим количеством побочных эффектов. Наиболее часто применяется при инфаркте миокарда и ТЭЛА.
  • Актилизе. Механизм действия: тромболитики и фибринолитики. Компоненты препарата, вступив в реакцию с фибриногеном, провоцируют лизис кровяного сгустка. Несмотря на то, что Актилизе относится к тромболитическим препаратам второго поколения, средство дает мало побочных эффектов и часто применяется в стационарах. Актилизе и другие препараты нового поколения считаются наиболее востребованными средствами.
  • Урокиназа. В классификации 4 поколения считается удобным лекарством для лизирования тромбов. При использовании дает мало побочных эффектов, но стоит дорого.
  • Фортелизин. Как и Актилизе, относится ко второму поколению (этот список препаратов наиболее популярен для терапии тромбозов). Фортелизин считается одним из лучших для проведения тромболизиса препаратов с небольшим количеством нежелательных реакций.

Названия лекарств из группы тромболитиков 5 поколения перечислять не стоит. Эти современные препараты имеют минимум противопоказаний, хорошо переносятся, но стоят дорого и применяются только в крупных клиниках.

Пероральных средств для тромболизиса нет – лекарства применяются только в инъекционных растворах. Но некоторые пациенты ошибочно путают тромболитики и антикоагулянты(Варфарин), которые выпускаются в таблетках и показаны для длительного приема.

Скорая помощь с тромболизисом при неотложных состояниях

В системе неотложных мероприятий для лиц, работающих на скорой, указаны следующие клинические рекомендации:

  • ТЭЛА. При возникновении этого состояния показана терапия тромболизисными средствами, вне зависимости от возможных противопоказаний.
  • Инсульт. Если нет уверенности в характере инсультных поражений, то введение тромболитиков нежелательно. Рекомендации врачам и фельдшерам «скорой» указывают, что лучше провести поддерживающую терапию, чтобы исключить риск внутричерепного кровотечения при геморрагическом инсульте.
  • ОИМ. Тромболизис при инфаркте миокарда на догоспитальном этапе поможет в первые часы. Если с момента приступа прошло более 6 часов, то рекомендована только введение наркотических анальгетиков и доставка пациента в стационар.

Все назначения делает врач, а, в некоторых случаях, фельдшер. Перед применением тромболизиса на догоспитальном этапе учитывается возможная польза и вред для пациента.

Какие бывают осложнения

Тромболитики считаются «тяжелыми» для человеческого организма средствами. Рассмотрим часто встречающиеся осложнения тромболитической терапии:

  • лихорадка до 38° и выше;
  • острая недостаточность сердечной функции;
  • церебральные геморрагические кровоизлияния (при ишемическом инсульте);
  • нарушения сердечного ритма;
  • медикаментозной гипотензии;
  • внутренние и внешние кровотечения.

Чтобы избежать нежелательных реакций, тромболизис проводят под контролем электрокардиографии и свертываемости крови.

Как оценивают эффективность

Насколько помогает процедура, оценивается при помощи МРТ или допплерографии. Рассмотрим основные критерии эффективности тромболизиса:

  • Нулевая. Средства не воздействуют на кровяной сгусток.
  • Первая. Отмечается незначительный лизис структуры тромба.
  • Вторая. Появляется кровоток, но кровеносное русло освобождено частично.
  • Третья. Максимальный терапевтический эффект – кровеносное русло полноценно функционирует.

Нужен тромболизис или нет – решают индивидуально. Но если процедура необходима, то отказываться не следует – рассасывание (лизис) тромба улучшит кровообращения и предотвратит осложнения болезни.

: применение тромболитической терапии врачами “Скорой помощи”

Источник: https://sosudyinfo.ru/bolezni/trombolizis.html

Тромболитики

Тромболитики препараты

В человеческом организме, как известно, одновременно происходят противоположные процессы: потребление и расход энергии, запасание и использование жира, строительство и разрушение клеток.

  Кровь является уникальной жидкой тканью, и для нее тоже характерны подобные процессы: тромбообразование и фибринолиз (растворение образовавшихся сгустков).

Что такое тромболитики? Это лекарственные препараты, которые применяются в тех случаях, когда тромбообразование становится избыточным для организма.

Важно не путать тромболитические препараты с антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами. Различие между ними следующие:

  • все тромболитики разрушают уже образовавшийся тромб, а все антикоагулянты и дезагреганты предупреждают его образование. Разрушить тромб они не могут;
  • тромболитики – это средство неотложной помощи, так как тромб нужно растворить как можно быстрее. Антикоагулянты можно принимать в качестве профилактики месяцами и годами;
  • тромболитики являются ферментами, которые вводятся внутрисосудисто в жидком виде. Антикоагулянты и дезагреганты часто выпускаются как для внутримышечного и внутривенного введения, так и в таблетированном виде.

Примером дезагрегантов и антикоагулянтов могут служить аспирин, курантил, дипиридамол, трентал, варфарин, гепарин и его низкомолекулярные декстраны, клопидогрель и даже постановка лечебных пиявок.  Существует подробная классификация дезагрегантов и антикоагулянтов (и не одна), но эти вопросы не входят в тематику данной статьи.

Для чего нужны

Тромболитики нужны тогда, когда природные резервы системы растворения тромбов (фибринолиза) исчерпываются. В результате множественного тромбоза может происходить закупорка сосудов самого разного калибра, как в артериальном, так и венозном русле. Возможны даже случаи множественного капиллярного тромбоза, с нарушением капиллярного кровотока (микроциркуляции).

Тромбоз может вызывать различные осложнения, самыми грозными из которых являются ишемия (кислородное голодание тканей) с последующим омертвением, или некрозом. Самыми известными, грозными и социально значимыми заболеваниями, которые обусловлены тромбозами, являются тромбозы коронарных артерий, питающих сердечную мышцу (инфаркты миокарда) и ишемические инсульты.

Инсульты часто приводят к стойкой инвалидизации пациента.

https://www.youtube.com/watch?v=7ghXSVoBLoE

Кроме таких «больших» заболеваний, требующих неотложной помощи, тромбоз может происходить при заболеваниях периферических сосудов: таких, как варикозное расширение вен, тромбофлебиты, облитерирующий эндартериит и другие.

Во многих случаях показано применение тромболитиков. Задача этих препаратов – растворить фибриновый тромб, который либо образовался и долго рос на одном месте и вызвал закупорку сосуда, либо оторвался, и был занесен из другого участка кровеносного русла.

Современная интенсивная тромболитическая терапия является самостоятельной специальностью, разделом неотложной терапии «первых часов» после катастрофы, произошедшей в сердце и головном мозге. Для растворения тромбов используются высокотехнологические манипуляции и доставка препаратов непосредственно в зону тромбоза.

Эти действия проводятся в нейрохирургических центрах и специализированных отделениях кардиореанимации, при возможности проведения катетера под рентгенологическим контролем в условиях операционной.

Но прежде всего, нужно твердо знать, когда запрещается прием тромболитических препаратов.

Противопоказания к их применению бывают как абсолютные, когда прием категорически запрещен, и относительные – когда лечащий врач принимает решение о начале терапии.

Это бывает в том и только в том случае, если польза от применения лекарства превышает суммарный риск от его же применения. Риск от приема тромболитиков, несмотря на большой перечень, сводится к одному – возникновению неконтролируемого кровотечения.

Абсолютные противопоказания

  • все кровотечения, как существующие на момент решения вопроса о назначении, так и массивные прошедшие, в случае если они происходили в течение последних 14 дней. Чаще всего имеются в виду желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из половых и мочевыводящих путей, а так же массивные носовые кровотечения. В этом случае эффективные препараты могут усилить кровотечения, вплоть до геморрагического шока;
  • значительные травмы и ушибы внутренних органов, полостные оперативные вмешательства, если они были проведены в последние 10 суток;
  • в том случае, если пациент был оперирован в нейрохирургическом стационаре на спинном или головном мозге, срок «запрета» увеличивается до 2 месяцев;
  • высокий риск перикардита, аневризмы и расслоения аорты. В этом случае возможно кровотечение в полость перикарда с развитием острой тампонады сердца, разрыва аорты;
  • некупируемая артериальная гипертензия, уровень артериального давления более 200\110 мм рт. ст.;
  • ранний восстановительный период геморрагического инсульта (не ранее, чем 6 месяцев);
  • наследственные формы заболеваний, проявляющиеся геморрагическим диатезом и повышенной кровоточивостью: гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, геморрагический васкулит и др.;
  • подозрение на острое воспаление поджелудочной железы (во избежание геморрагического панкреонекроза);
  • показатели общего анализа крови: снижение числа тромбоцитов менее 100ед;
  • непереносимость препарата.

Относительные противопоказания

  • наличие таких хронических заболеваний, как бактериальный эндокардит, перикардит, хроническая почечная или печеночная недостаточность;
  • выраженный атеросклероз церебральных сосудов;
  • пожилой и старческий возраст;
  • беременность;
  • стойкая артериальная гипертензия, достигающая ежедневных цифр давления около 180\100 мм рт. ст;
  • осложнения сахарного диабета в виде ретинопатии геморрагического характера;
  • продолжающиеся незначительные кровотечения (носовые, из десен, кровохарканье, кровь в моче и другие симптомы);
  • свежие переломы длинных трубчатых костей;
  • ожоги площадью более 10% поверхности тела;
  • состояния, при которых недавно выполнялась тромболитическая терапия по поводу инфаркта или инсульта, в период до 9 месяцев. Неважно, какие препараты применялись – современные, или относительно старые.

О механизме действия фибринолитических препаратов

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай».

 На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови.

Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

Типы тромболитиков

В начале XXI века список тромболитических средств выглядит достаточно полным. Знакомство медицины с этими препаратами, начавшееся в конце 1940 годов и интенсивные, успешные поиски новых средств привели к тому, что у этой группы препаратов существуют несколько поколений. Классификация по поколениям на наше время выглядит следующим образом:

1 поколение

Стрептокиназа и урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин

Это препараты – ферменты, или природные катализаторы, существующие в природе. Их называют «системными тромболитиками».  Они способствуют активизации одного из каскадов фибринолиза, превращая плазминоген в плазмин.

Существенным для этих лекарств является то, что активируется весь плазмин крови, а не только в области тромба, что может вызвать кровотечение. И, наконец, эти препараты естественного происхождения.

Так, стрептокиназа выделяется из гемолитического стрептококка, и может вызывать анафилактические реакции, как чужеродный белок. Поэтому повторное введение зачастую невозможно.

2 поколение

Альтеплаза, актилизе, рекомбинантная проурокиназа

Это препараты, созданные искусственно, бактериями кишечной палочки, в которых с помощью генной инженерии и биотехнологии введены нужные гены.

Препараты именуются фибринселективными тромболитиками, и представляют собой рекомбинантные тканевые активаторы фибриногена.

Это значит, что препарат влияет только на тот плазминоген, который связан с образовавшимся тромбом, не оказывая системного эффекта.

3 поколение

Тенектеплаза, ланотеплаза, ретеплаза

Продолжается дальнейшее усовершенствование препаратов: удлиняется период полувыведения (продолжительность действия), улучшаются показатели селективности (избирательную доставку к тромбу).

4 поколение

«Урокиназа-плазминоген»

Создаются комбинированные препараты.

Однако, в настоящее время «золотым стандартом» тромболитической терапии являются препараты 2-го поколения. Они хорошо изучены, не имеют выраженных недостатков, разработан механизм их производства в промышленных масштабах.

Поэтому однозначно считать, что препараты 4 поколения лучшие  – пока не следует.

Да, по быстроте и интенсивности лизиса тромба они опережают тромболитики прежних поколений, но осложнения и борьба с ними изучены пока не так хорошо

В настоящее время в ведущих лабораториях мира проводятся исследования, направленные на то, чтобы создать привычный таблетированный препарат, который, будучи принят внутрь, растворил тромбы.

Такая «волшебная таблетка» для лечения инфарктов и инсультов, несомненно, будет создана. Возможно, для ее создания потребуются успехи нанотехнологий.

А пока главным является срочная диагностика на догоспитальном этапе и введение тромболитиков в течение 3 часов после тромбоза.

Источник: https://varikoznic.ru/medicament/trombolitiki.html

Что такое тромболитические препараты и их список

Тромболитики препараты

В человеческом организме в течение жизни возникают различные процессы, такие как разрушение старых клеток и образование новых, набор и растрачивание энергии, скапливание и сжигание жира.

Кровь – это своеобразная жидкость, для которой свойственны определенные процессы: тромбообразование и фибринолиз (разжижение появившихся сгустков).

Когда природные запасы организма перестают справляться с растворением тромбов, то на помощь приходят тромболитики.

Фармакологическое действие

Закупоривание сосудов различного диаметра осуществляется, как в артериальном, так и в венозном русле.

Повышенное тромбообразование влечет за собой ухудшение кровотока, перекрытие сосудов, ухудшение работы мозга, сердца, легких.

Тромбоз также могут вызывать разные осложнения, такие как ишемические инсульты, инфаркты миокарда, заболевания периферических сосудов — тромбофлебит, варикоз).

Задача тромболитических средств состоит в том, чтобы растворить тромб, образовавшийся на одном месте, либо оторвавшийся в другом месте сосуда или артерии.

Для экстренного растворения используют новейшие виды обследования и технологии. Препарат вводят непосредственно в зону тромбоза.

Показания к применению

Тромболитические препараты используют для разрушения уже образованных тромбов в сосудах и артериях. Их используют для скорой помощи. Тромболитики — это ферменты, вводимые внутривенно для более быстрого действия.

Противопоказания

Главным отрицательным действием группы тромболитических лекарств могут быть кровотечения, усугубляющие основные заболевания, также возможно негативное влияние на состояние человека в целом. В соответствии с этими факторами существуют противопоказания к использованию тромболитиков.

Они подразделяются на две категории: абсолютные и относительные. Абсолютные противопоказания – это когда применять тромболитические препараты строго запрещено. Относительные противопоказания — это когда врач взвешивает риски и положительные результаты, и решает вопрос о приеме конкретных средств.

Внимание! Первый врач, который подскажет Вам стоит ли принимать средства — флеболог.

Классификация

Медицина впервые познакомилась с тромболитическими средствами в конце 40-х годов ХХ века. Интенсивные работы в этой сфере, поиск более эффективных средств, привели к тому, что у этой группы лекарственных препаратов появилось несколько поколений. В настоящее время насчитывается пять поколений лекарственных средств:

  1. Первое поколение – это ферменты, которые есть в природе. Они меняют плазмин крови и благоприятствуют ускорению синтеза плазмагена в плазмин. Активные элементы выделяются из крови. Данные лекарственные средства изменяют свертывание, тем самым вызывая сильные кровотечения. Эти компоненты выступают для организма как чужеродные, вызывая при этом всевозможные аллергические реакции. Данные препараты позволяют получить быстрый результат, но из-за возможности сильных кровотечений используются нечасто.
  2. Второе поколение – это фибриноспецифические средства, которые были произведены искусственно с помощью бактерий кишечной палочки в результате селекционной и генной инженерии. Они воздействуют непосредственно на тромбы, при этом отсутствуют нежелательные побочные эффекты. Эти препараты хорошо изучены, их производство разработано в больших масштабах. Отсутствие выраженных недостатков делает их наиболее востребованными в настоящее время.
  3. Третье поколение – это улучшенные рекомбинантные активаторы. Их преимущества заключается в более продолжительном действии, а также в улучшении способности находить тромб.
  4. Четвертое поколение – это средства комбинированного действия, которые отличаются быстротой и интенсивностью воздействия на тромбы, по сравнению с препаратами предыдущих поколений. Однако они пока еще плохо изучены в настоящее время.
  5. Пятое поколение – это совмещение натуральных и рекомбинантных активных веществ.

Первого поколения

  1. Фибринолизин – это натуральный фермент, выделяющийся из донорской крови и выпускаемый в порошке для внутривенных инъекций. Он воздействуя на фибриновые нити, разрушает их структуру и нормализует кровообращение.

    Возможны различные аллергические реакции, так как в составе используется чужеродный белок. Возрастает угроза кровоизлияний, так как свертываемость крови понижается.

  2. Стрептокиназа – это порошок, который используют для приготовления раствора. Применяется исключительно в стационаре.

    Это связано с его побочными эффектами: кровотечения, кровоизлияния, резкие перепады давления, тахикардия, брадикардия. Этот препарат хорошо растворяет сгустки крови, значительно повышает качество работы левого желудочка сердца.

  3. Урокиназа – это тромболитик, являющийся основным активатором плазмина, который помогает внутреннему и наружному разрушению тромба. Для его производства используют клетки почек. Воздействие данного препарата заметно спустя три — шесть часов.

    Возможны кровоизлияния, а также кровотечения при передозировке.

  4. Стрептодеказа – это препарат более длительного воздействия. Это лекарство незначительно влияет на свертываемость крови. Вероятны: головокружения, кожные аллергические реакции, повышение температуры тела.

  5. Тромбофлюкс – это лекарственное средство используется в запущенных случаях заболевания. Этот препарат способствуют резкому снижению фибриногена в крови, что вызывает кровоизлияние в мозг. Возможны: сыпь, понижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Второго поколения

  1. Алтеплаза – это лекарственное средство, имеющее низкий риск развития кровотечений. Этот препарат разрушает тромб, улучшая кровоток. Его используют в первые часы после инфаркта или инсульта, что понижает риск осложнений и летального исхода.
  2. Актилизе – это тромболитик, применяемый при сильном поражении тромбозом вен и артерий. Наиболее эффективен на ранней стадии клинических проявлений в первые 1,5 – 2 часа после появления симптомов инфаркта или инсульта. Риск получения осложнений минимален.
  3. Проурокиназа – это препарат, отличающийся тем, что имеет наименьший риск кровотечений. При его применении возможны: аллергические реакции, тахикардия, аритмия.
  4. Гемаза – это российское лекарственное средство, выпускаемое в виде порошка и используемое прежде всего в офтальмологии после операций и при инфаркте. При применении наименьший риск возникновения кровотечений.
  5. Пуролаза – это средство, дающее наибольший эффект при тромбозе периферических сосудов конечностей и инфаркте в первые минуты после первых симптомов.
  6. Метализе – препарат, отличающийся направленным избирательным действием и наименьшей вероятностью кровотечений. Используется нечасто по причине высокой цены.

Третьего поколения

  1. Ретеплаза – это лекарственное средство, применяемое длительное время для улучшения кровоснабжения. В ходе изучения выявлено, что при использовании препарата меньший риск кровотечений.
  2. Тенектеплаза – это эффективный препарат, способный быстро воздействовать при малом риске кровотечений.
  3. Ланотеплаза – это тромболитик, полученный в результате генной инженерии, биосинтетики.
  4. Антистреплаза – это препарат, отличающийся быстрой активностью на сгустки крови.

    Для получения необходимого результата достаточно однократного применения, разрушение тромба наблюдается в течение 45 минут.

Четвертого поколения

Это модернизированные препараты быстрого воздействия плазминогена третьего поколения (биосинтетические).

Пятого поколения

Это средства, объединяющие в себе свойства препаратов предыдущих поколений (rt-PA + +конъюгат «урокиназа-плазминоген» и др.)

Заключение

Роль тромболитиков в медицине бесценна, они спасают жизни многим людям. Наиболее востребованными являются препараты второго поколения. Они прошли достаточные исследования, хорошо себя зарекомендовали и не имеют явных недостатков.

Также в специализированных мировых лабораториях проводятся мероприятия по разработке таблеток, принимаемых во внутрь и разрушающих тромбы.

Однако для этого необходимы усовершенствованные нанотехнологии, а тем временем мы используем то, что имеем в настоящий момент.

Источник: https://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/tromboliticheskie-preparati.html

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитики препараты

Из статьи вы узнаете о тромболизисе и тромболитических препаратах, показаниях, противопоказаниях к использованию лекарственных средств, возможных осложнениях, побочных эффектах.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью.

Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.

При ТЭЛА:

  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

  • Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
  • Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

  • Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
  • Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
  • Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Показания

Тромболитики применяются при заболеваниях, сопровождающихся тромбообразованием: венозным или артериальным. Основные из них следующие:

  • ОИМ, ОНМК;
  • ТЭЛА;
  • тромбофлебит;
  • периферические артериальные тромбозы:
  • тромбы в магистральных сосудах;
  • тромбоэмболия почечных, печеночных вен;
  • тромбоз сетчатки;
  • тромбоз имплантированных клапанов сердца;
  • тромбирование центральной вены сетчатки;
  • закупорка шунтов.

Назначение тромболитиков при ОИМ показано, если:

  • диагностирован типичный ангинозный приступ ишемии, который не купируется в течение получаса Нитроглицерином;
  • развилась блокада левой ножки пучка Гиса;
  • на ЭКГ – зубец Q, изменения в сегменте ST;
  • фиксируются симптомы кардиогенного шока.

Показания к назначению тромболитиков справедливы только при отсутствии абсолютных противопоказаний к их использованию с учетом данных ЭКГ и лабораторных тестов.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Литература

  1. Российские клинические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике венозных тромбоэмболических осложнений (ВТЭО). Флебология. 2015.
  2. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. Клинические рекомендации по диагностике и лечению хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (I часть). Терапевтический архив. 2016.
  3. Duranteau J., Taccone F.S., Verhamme P., Ageno W. European guidelines on perioperative venous thromboembolism prophylaxis: Intensive care. Eur J Anaesthesiol. 2018.
  4. Al Yami M.S., Silva M.A., Donovan J.L., Kanaan A.O. Venous thromboembolism prophylaxis in medically ill patients: a mixed treatment comparison meta-analysis. J Thromb Thrombolysis. 2018.
  5. Poch D.S., Auger W.R. Chronic thromboembolic pulmonary hypertension: detection, medical and surgical treatment approach, and current outcomes. Heart Fail Rev. 2016.

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/trombolitiki

ОСосудах
Добавить комментарий